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トポテシン

抗悪性腫瘍薬 トポイソメラーゼI阻害薬
イリノテカン塩酸塩水和物 irinotecan hydrochloride hydrate(CPT-11)

トポテシン Topotecin (第一三共)
【組成】【劇薬】[妊D]
【剤形】注:40mg 2mL,100mg 5mL
【用量】A法:100mg/m21週間間隔で3〜4回点滴静注.2週間の休薬(1クール)  B法:1日1回150mg/m2を2週間間隔で2〜3回点滴静注し,3週間休薬(1クール)  C法:1日1回40mg/m2を3日間連日点滴静注.これを1週毎に2〜3回繰返し,少なくとも2週間休薬(1クール)  小細胞肺癌,非小細胞肺癌,乳癌,有棘細胞癌はA法  子宮頸癌,卵巣癌,胃癌,結腸・直腸癌はA法又はB法  悪性リンパ腫はC法  A法・B法:500mL以上の〔生理食塩液〕〔ブドウ糖注射液〕〔電解質液〕に混和し,90分以上かけて点滴静注  C法:250mL以上の〔生理食塩液〕〔ブドウ糖注射液〕〔電解質液〕に混和し,60分以上かけて点滴静注
【特徴】プロドラッグ.I型トポイソメラーゼを阻害.S期に特異的
【適応】小細胞肺癌,非小細胞肺癌,子宮頸癌,卵巣癌,胃癌(手術不能・再発),結腸・直腸癌(手術不能・再発),乳癌(手術不能・再発),有棘細胞癌,悪性リンパ腫(非ホジキンリンパ腫)
【警告】添付文書参照.骨髄機能抑制,高度な下痢など重篤な副作用防止のため頻回に検査を行う.投与予定日に末梢血液検査にて投与の適否を判断(白血球<3000/mm3又は血小板<10万/mm3は中止又は延期など).添付文書熟読
【禁忌】骨髄機能抑制.感染症合併.下痢.腸管麻痺,腸閉塞.間質性肺炎,肺線維症.多量の腹水・胸水.黄疸.アタナザビル投与中
【薬物動態】一部CYP3A4で代謝 (半減期)100mg/m2点滴静注5.8時間(未変化体),19時間(活性代謝物)
【相互作用】 [併用禁忌]アタザナビル(副作用増強)[併用注意]](本剤の作用を増強)他の抗悪性腫瘍薬,放射線照射,CYP3A4阻害薬,アゾール系・マクロライド系薬,ジルチアゼム,ニフェジピン,モザバプタン,グレープフルーツジュース等(副作用増強).(併用薬の作用を減弱)末梢性筋弛緩薬.(本剤の作用を減弱)CYP3A4誘導薬,SJW
【副作用】[重大]骨髄機能抑制.高度な下痢.腸炎,腸管穿孔,消化管出血,腸閉塞.間質性肺炎.肝機能障害,黄疸.急性腎不全.ショック,アナフィラキシー様症状.肺塞栓症,静脈血栓症.心筋梗塞,狭心症,心室性期外収縮[その他]悪心・嘔吐,食欲不振,腹痛.腎機能障害.呼吸困難.発疹,そう痒感.脱毛.末梢神経障害.頭痛.心電図異常.血圧低下など

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