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メソトレキセート

抗悪性腫瘍薬 代謝拮抗薬(葉酸拮抗薬)
メトトレキサート methotrexate(MTX)

メソトレキセート Methotrexate (ワイス◆-武田)
【組成】【劇薬】[妊D][授乳X]
【剤形】錠:2.5mg  注射用:5mg,50mg  注射液:200mg8mL
【用量】(1)白血病:成人1日5〜10mg,小児2.5〜5mg,幼児1.25〜2.5mg,1週間に3〜6日(回)服用又は静注,筋注.髄膜白血病には[50mg注]1回0.2〜0.4mg/kg,2〜7日ごとに髄注  絨毛性疾患:1クール5日間,1日10〜30mg服用又は静注,筋注.休薬期間7〜12日間  (2)乳癌:1回40mg/m2を1,8日目に静注(CPA+5-FU併用)  (3)肉腫:1週間に1回100〜300mg/kg,6時間で点滴静注後LVを投与,投与間隔1〜4週間  急性白血病,悪性リンパ腫:1週間に1回30〜100mg/kg,6時間で点滴静注,投与間隔1〜4週間,その後LVを投与.LVはMTX投与終了後,3時間より15mgを3時間毎に9回静注,以後6時間毎に8回静注・筋注  (4)1回100mg/m2(3mg/kg)静注1〜3時間後に5-FU1回600mg/m2(18mg/kg)静注・点滴静注.その後LVを投与.投与間隔は1週間  (5)1,15,22日目に1回30mg/m2静注(VLB,DXR,CDDP併用).2,15,22日目にVLB3mg/m2,2日目にDXR30mg/m2及びCDDP70mg/m2,静注.1クール4週毎
【特徴】核酸合成に必要な活性葉酸を産生させるDHFRの働きを阻止し,腫瘍細胞増殖を阻止
【適応】[内服](1)急性白血病,慢性リンパ性白血病,慢性骨髄性白血病,絨毛性疾患
[注射](1)MTX通常療法(5・50mg注):白血病,絨毛性疾患
(2)CMF療法(5・50mg注):乳癌
(3)MTX・ロイコボリン救援療法(50・200mg注):肉腫,急性白血病,悪性リンパ腫
(4)MTX・フルオロウラシル交代療法(50mg注):胃癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強
(5)M-VAC療法(5・50mg注):尿路上皮癌
(適外)子宮外妊娠(全身投与あるいは局注)
【警告】(3)(4)の療法は高度の危険を伴うので投与中・投与後の一定期間医師の監督下におく.(3)(4)(5)の療法は緊急に対応できる施設・医師のもとで適切と判断される症例についてのみ
【禁忌】肝・腎障害.胸水,腹水等
【薬物動態】主にCYP2B6で代謝 (半減期)静注4.7〜8.7時間
【相互作用】(本剤の作用を増強)NSAIDs,スルホンアミド系薬,テトラサイクリン,クロラムフェニコール,フェニトイン,バルビツール酸系薬,スルファメトキサゾール・トリメトプリム,ペニシリン,プロベネシド,レフルノミド.ポルフィマーナトリウム(光線過敏症)
【副作用】[重大][共通]ショック,アナフィラキシー様症状,骨髄抑制,感染症,劇症肝炎,肝不全,急性腎不全,尿細管壊死,重症ネフロパチー,間質性肺炎,肺線維症,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症,出血性腸炎,壊死性腸炎,膵炎,骨粗鬆症.[注射のみ]痙攣,片麻痺,失語,脳症,痴呆,麻痺,ギラン・バレー症候群,昏睡[その他]胃腸障害.脱毛,色素沈着,紅斑.頭痛.性腺異常など

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